Эролин

Различные проявления аллергии .

Действующим веществом Эролина является лоратадин - длительно действующий избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Его клинической особенностью является отсутствие седативного действия и холиноблокирующих свойств. Лоратадин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга. Препарат отличается высокой безопасностью. Даже продолжительное назначение лоратадина не приводит к изменению физиологических функций, лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с введением препарата, не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При этом начало действия отмечается через 1-3 часа, максимума эффект достигает через 8-12 часов. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 часов.

Влияние пищи на всасывание: при приеме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и Тmах для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При однократном назначении в сутки лоратадин достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, тогда как его активный метаболит связывается с протеинами на 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами центральной нервной системы. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Время полувыведения лоратадина составляет 12-15 часов. Более продолжительное время полувыведения отмечено у пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества :лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.     
в упаковке 10 и 30 таблеток.

1 мл сиропа содержит:
действующее вещество :лоратадин 1 мг,
вспомогательные вещества :натрия бензоат; сахароза (3 г в 5 мл); пропиленгликоль; глицерол; кислота лимонная безводная; ароматизатор ванильный АВ-710; ароматизатор клубничный 22754-00; вода очищенная.     
во флаконах темного стекла по 120 мл, в комплекте с мерной ложкой.

Следует соблюдать осторожность при возможном совместном применении Эролина:

- с эритромицином, циметидином или кетоконазолом, что приводит к повышению концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

- с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.

Симптомы :После приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение :специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.

Внутрь .

Таблетки

Следует принимать до еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Если аллергические симптомы не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего приема препарата снижается.

Взрослым и подросткам старше 12 лет :1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет :с массой тела менее 30 кг — по 1/2 табетки. (5 мг) 1 раз в сутки; с массой тела более 30 кг — по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 2–6 лет рекомендуется назначать препарат Эролин сироп, в связи с трудностью проглатывания таблеток. Рекомендованная доза — 5 мг через день.

Особые группы пациентов. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации <30 мл/мин), а также детям старше 6 лет:  по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки или 10 мг (1 таблетка) через день.

Сироп.

Снабжен мерной ложкой 5 мл.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг :по 10 мг (2 мерных ложки) 1 раз в сутки.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг :по 5 мг (1 мерная ложка) 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов .Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации <30 мл/мин): по 5 мг (1 мерная ложка) 1 раз в сутки.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Эролин
• беременность
• период кормления грудью
• детский возраст до 2 лет

Продолжительность лечения Эролином необходимо контролировать индивидуально.

Влияние на способность управлять автотранспортом: При первом приеме Эролина больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами. Больные должны быть проинструктированы воздерживаться от выполнения подобной работы до исчезновения этих побочных эффектов.

Взрослые

• сезонный (аллергический) и круглогодичный ринит
• аллергический конъюнктивит
• идиопатическая хроническая крапивница
• зудящий дерматоз

Дети старше 2 лет

• сезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
• аллергические кожные реакции, например, идиопатическая крапивница.

• головная боль
• сухость во рту
• тошнота
• рвота
• боли в животе
• сонливость.

Хранить препарат при температуре 15-25°С.

3 года. Открытый флакон — не более 6 месяцев.